HA6973 Dihydroartemisinsäure-Pulver (CAS-Nr. 85031-59-0)

Dihydroartemisininsäure-Pulver Beschreibung

Dihydroartemisinsäure-Pulver ist ein weißer bis gebrochen weißer kristalliner Feststoff mit einem schwachen charakteristischen Kräuteraroma. Seine Molekularstruktur weist ein gesättigtes Decalin-Ringsystem mit einer Carbonsäuregruppe an C-12 und einer ungesättigten Seitenkette auf, die in einer Methylgruppe endet. Die Verbindung schmilzt zwischen 138 und 141 Grad Celsius und zersetzt sich oberhalb von 220 Grad Celsius ohne zu sieden. Sie zeigt eine geringe Löslichkeit in Wasser, aber eine hohe Löslichkeit in polaren organischen Lösungsmitteln, einschließlich Methanol, Ethanol, Aceton und Dimethylsulfoxid, während sie in unpolaren Lösungsmitteln wie Hexan unlöslich ist. Die Kristallanalyse zeigt ein monoklines Gittersystem, das durch intermolekulare Wasserstoffbrückenbindungen stabilisiert wird. Die Verbindung ist sehr lichtempfindlich und oxidiert schnell, wenn sie der Luft oder UV-Strahlung ausgesetzt wird, was zu einer allmählichen Vergilbung und Zersetzung führt. Bei der Infrarotspektroskopie werden charakteristische Absorptionsbanden für die Carbonylstreckung bei 1690 pro cm, die Hydroxylschwingungen der Carboxylgruppen bei 3200 pro cm und die Alkenbindungen bei 1630 pro cm festgestellt. Die Ultraviolett-Spektroskopie zeigt ein Absorptionsmaximum bei 210 Nanometern. Die thermisch-gravimetrische Analyse zeigt den Beginn des Gewichtsverlustes bei 150 Grad Celsius. Das Pulver bleibt stabil, wenn es unter Inertgas bei niedrigen Temperaturen gelagert wird, entwickelt jedoch bei Raumtemperatur aufgrund spontaner Oxidation Farbveränderungen. Sein zwitterionischer Charakter ermöglicht die Salzbildung mit Basen, während die exocyclische Doppelbindung Reaktivitätsstellen für die chemische Modifikation bietet. Die Partikelmorphologie zeigt sich typischerweise als feine Nadeln mit einer Schüttdichte von etwa 0,55 Gramm pro Kubikzentimeter.

Dihydroartemisinsäure-Pulver Anwendungen

• Pharmazeutische Industrie: Dihydroartemisinsäure dient als wesentliche biosynthetische Vorstufe für die halbsynthetische Herstellung von Artemisinin, dem wichtigsten Malariamedikament, und ermöglicht eine skalierbare fermentative Herstellung, um pflanzliche Extraktionsmethoden zu ersetzen und globale Versorgungsengpässe zu beheben.
• Industrielle Biotechnologie: Entwickelte Saccharomyces cerevisiae-Stämme nutzen Dihydroartemisinsäure als Zwischenprodukt in Stoffwechselwegen, um eine ertragreiche Artemisinin-Produktion zu erreichen. Optimierte Fermentationsprozesse erreichen Titer von 3,97 g/l in 5-L-Bioreaktoren und senken die Produktionskosten erheblich.
• Landwirtschaftliche und botanische Forschung: Studien nutzen Dihydroartemisinsäure zur Hochregulierung wichtiger Artemisinin-Biosynthesegene (z. B. ADS, CYP71AV1) in Artemisia annua, wodurch die pflanzlichen Artemisinin-Erträge gesteigert und die gentechnische Entwicklung hochpotenter Kultivare unterstützt werden.
• Biochemische Forschung und Entwicklung: Dihydroartemisinsäure dient als wichtiger Referenzstandard für die Aufklärung der Mechanismen der Artemisinin-Biosynthese und der Enzymkinetik, insbesondere für die Charakterisierung neuartiger Dehydrogenasen wie AaDHAADH, die ihre bidirektionale Umwandlung mit Artemisinsäure katalysieren.
• Metabolische Pflanzenzüchtung: Transiente Expressionssysteme in Nicotiana benthamiana verwenden Dihydroartemisinsäure zur Rekonstruktion von Artemisinin-Biosynthesewegen, zur Validierung von Enzymfunktionen und zur Optimierung des Stoffwechselflusses für künftige pflanzliche Produktionsplattformen zur Bekämpfung von Malaria.

Dihydroartemisininsäure-Pulver-Verpackung

Unsere Produkte werden in maßgeschneiderten Kartons verschiedener Größen verpackt, die sich nach den Abmessungen des Materials richten. Kleine Artikel werden sicher in PP-Kartons verpackt, während größere Artikel in maßgeschneiderte Holzkisten gelegt werden. Wir sorgen für eine strikte Einhaltung der Verpackungsanpassung und die Verwendung geeigneter Polstermaterialien, um einen optimalen Schutz während des Transports zu gewährleisten.

Verpackung: Karton, Holzkiste, oder kundenspezifisch.

Bitte sehen Sie sich die Verpackungsdetails zu Ihrer Information an.

Herstellungsprozess

1) Prüfverfahren

(1) Analyse der chemischen Zusammensetzung - Verifiziert mit Techniken wie GDMS oder XRF, um die Einhaltung der Reinheitsanforderungen zu gewährleisten.

(2) Prüfung der mechanischen Eigenschaften - Umfasst Zugfestigkeit, Streckgrenze und Dehnungstests zur Bewertung der Materialleistung.

(3) Maßprüfung - Misst Dicke, Breite und Länge, um die Einhaltung der vorgegebenen Toleranzen zu gewährleisten.

(4) Prüfung der Oberflächenqualität - Überprüfung auf Defekte wie Kratzer, Risse oder Einschlüsse durch Sicht- und Ultraschallprüfung.

(5) Härteprüfung - Bestimmung der Materialhärte zur Bestätigung der Gleichmäßigkeit und mechanischen Zuverlässigkeit.

Detaillierte Informationen entnehmen Sie bitte den SAM-Prüfverfahren.

Dihydroartemisinsäure-Pulver FAQs

Q1. Wie lässt sich eine inkonsistente Partikelgröße während der Scale-up-Kristallisation beheben?

Erzielen Sie einheitliche Kristalle (D90 ~150μm) durch ein kontrolliertes Kühlprofil: Halten Sie die Temperatur 2 Stunden lang auf 40 °C, kühlen Sie sie allmählich über 2 Stunden auf 25 °C und dann 5 Stunden lang auf 4 °C ab. Die Zugabe von 0,5 % (w/w) kolloidaler Kieselsäure (Aerosil 200) verhindert die Agglomeration und verbessert die Fließfähigkeit des Pulvers bei Carr-Index-Tests um 35 %.

Q2. Wie ist mit Temperaturschwankungen während des Versands umzugehen (z. B. 15 °C gegenüber -20 °C)?

Testen Sie sofort den Peroxidgehalt mit EP-Streifen - Chargen mit mehr als 50 ppm müssen zurückgewiesen werden. Wenn die chirale Reinheit um mehr als 0,3 % sinkt, ist eine Herabstufung für die unkritische Verwendung vorzunehmen, nachdem 0,2 % BHT zugesetzt und die Ware unter Stickstoff umgepackt wurde.

Q3. Wie lässt sich die Kristallmorphologie bei der Kristallisation in großem Maßstab kontrollieren?

Die Anwendung eines mehrstufigen Kühlprotokolls (40°C→25°C über 2h→4°C für 5h) mit 0,5% w/w kolloidalem Siliziumdioxid-Zusatz führt zu einer konstanten D90-Partikelgröße von 150±30μm. Das Impfen bei 35 °C mit 0,1 % vorisomorphen Kristallen verbessert die Monodispersität weiter und reduziert die Variabilität des Carr-Indexes bei 500 kg Chargen um 40 %.

Weitere Informationen

Gängige Zubereitungsmethoden

Die Synthese von Dihydroartemisinsäure beginnt mit Artemisinin, das in THF (0,5 M) unter Stickstoffatmosphäre gelöst wird. Natriumborhydrid (1,2 Äquivalente) wird bei Temperaturen unter 10°C zugegeben, gefolgt von Kobalt(II)-chlorid-Katalysator (0,05 Äquivalente). Das Gemisch wird 3 Stunden lang bei 25°C gerührt, bis eine >98%ige Umwandlung erfolgt, dann wird es 8 Stunden lang mit Mangandioxid (3,0 Äquiv.) in Toluol bei 35°C oxidiert, wobei 95-97% des Rohprodukts erhalten werden. Die anschließende Reinigung umfasst die Säureentfernung durch Waschen mit 10 % Natriumbicarbonat, die Metallreduktion auf <1 ppm mit Chelex-100-Harz bei pH 6,2 und die Kristallisation aus Acetonitril/Wasser (4:1 v/v) mit 0,5 % kolloidalem Siliciumdioxid unter kontrollierter Abkühlung von 40 °C auf 4 °C über 7 Stunden. Die Kristalle werden mit n-Heptan/Toluol (7:3 v/v) gewaschen, um dimere Verunreinigungen unter 0,15 % zu unterdrücken, und dann bei 65 °C unter Stickstoff mit 0,1 % BHT als Antioxidans getrocknet. Das Verfahren liefert ein weißes kristallines Produkt (D90=150±30μm) mit einer Reinheit von über 99,5 % und einem Lösungsmittelrückstand von <300 ppm.