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  • Späte Sättigung von Wirkstoffmolekülen

    • Späte Sättigung von Wirkstoffmolekülen

    Titel Späte Sättigung von Wirkstoffmolekülen
    Autoren De-Hai Liu, Philipp M. Pflüger, Andrew Outlaw, Lukas Lückemeier, Fuhao Zhang, Clinton Regan, Hamid Rashidi Nodeh, Tim Cernak, Jiajia Ma, Frank Glorius
    Zeitschrift Zeitschrift der Amerikanischen Chemischen Gesellschaft
    Datum 04/15/2024
    DOI 10.1021/jacs.4c00807
    Einführung Die moderne chemische Synthese hat die breite Verwendung von aromatischen Ringen in Arzneimitteln ermöglicht. Diese sp2-kohlenstoffreichen Strukturen sind zwar leicht zu synthetisieren, doch ihre flache und lipophile Natur schränkt die Wirksamkeit von Arzneimitteln ein. Diese Studie zeigt, dass durch milde rhodiumkatalysierte Hydrierung, säurevermittelte Reduktion und photokatalysierte Hydrierung aromatische und heteroaromatische Arzneimittel in gesättigte Analoga mit verbesserten medizinischen Eigenschaften umgewandelt werden können, indem der sp3-Kohlenstoffgehalt erhöht wird. Diese Methoden verbessern die Löslichkeit, die metabolische Stabilität und die Wirksamkeit von Arzneimitteln und sind in verschiedenen chemischen Umgebungen wirksam. Insbesondere ist der rhodiumkatalysierte Ansatz mit Spuren von DMSO oder Wasser kompatibel und ermöglicht die Neuformulierung von gelagerten Verbindungen für Anwendungen in der chemischen Synthese, wie die späte Sättigung von 768 komplexen Arzneimitteln zeigt.
    Zitat Liu, D.-H.; Pflüger, P. M.; Outlaw, A.; Lückemeier, L.; Zhang, F.; Regan, C.; Nodeh, H. R.; Cernak, T.; Ma, J.; Glorius, F. Late-Stage Saturation of Drug Molecules. J. Am. Chem. Soc. 2024, 146, 11866-11875. https://doi.org/10.1021/jacs.4c00807
    Element Kohlenstoff (C) , Rhodium (Rh)
    Materialien Chemische Verbindungen
    Industrie Pharmazeutische Industrie
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