Ruthenium(II)-Polypyridyl-Komplexe, die einfache Dioxo-Liganden enthalten: eine Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudie zeigt die Bedeutung der Ladung

Titel	Ruthenium(II)-Polypyridyl-Komplexe, die einfache Dioxo-Liganden enthalten: eine Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudie zeigt die Bedeutung der Ladung
Autoren	Dr. Albert Gandioso, Dr. Alessio Vidal, Dr. Pierre Burckel, Prof. Dr. Gilles Gasser, Prof. Dr. Enzo Alessio
Zeitschrift	Chembiochem
Datum	08/26/2022
DOI	10.1002/cbic.202200398
Einführung	Krebs ist nach wie vor ein bedeutendes globales Gesundheitsproblem. Behandlungen auf Platinbasis wie Cisplatin werden häufig eingesetzt, haben aber oft schwere Nebenwirkungen. Jüngste Studien weisen auf Rutheniumkomplexe als vielversprechende Alternativen hin, insbesondere Ru(II)-Polypyridylkomplexe, die verbesserte krebsbekämpfende Eigenschaften gezeigt haben. In dieser Studie werden zwei Serien solcher Komplexe untersucht, wobei der Schwerpunkt auf ihren Struktur-Wirkungs-Beziehungen liegt. Die Komplexe, die als [Ru(L1)2(O^O)]Cln charakterisiert sind, wobei L1 entweder 4,7-Diphenyl-1,10-phenantrolin (DIP) oder 1,10-Phenanthrolin (phen) darstellt und O^O Oxalat-, Malonat- oder Acetylacetonat-Liganden bezeichnet, wurden auf ihre Wirksamkeit hin untersucht. Die Ergebnisse zeigen, dass der kationische Komplex [Ru(DIP)2(η2-acac)]Cl eine überragende krebsbekämpfende Aktivität mit IC50-Werten aufweist, die deutlich unter denen von Cisplatin liegen. Lokalisierungsstudien ergaben, dass sich der Komplex primär in Mitochondrien anreichert, was die entscheidende Rolle der Kombination einer positiven Ladung mit lipophilen Liganden für die therapeutische Wirksamkeit unterstreicht.
Zitat	Albert Gandioso, Alessio Vidal und Pierre Burckel et al. Ruthenium(II)-Polypyridyl-Komplexe, die einfache Dioxo-Liganden enthalten: eine Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudie zeigt die Bedeutung der Ladung. Chembiochem. 2022. Vol. 23(19). DOI: 10.1002/cbic.202200398

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