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  • Biomolekulare Wechselwirkungen von zytotoxischen Rutheniumverbindungen mit Thiosemicarbazon- oder Benzothiazol-Schiffsbasen-Chelaten

    • Biomolekulare Wechselwirkungen von zytotoxischen Rutheniumverbindungen mit Thiosemicarbazon- oder Benzothiazol-Schiffsbasen-Chelaten

    Titel Biomolekulare Wechselwirkungen von zytotoxischen Rutheniumverbindungen mit Thiosemicarbazon- oder Benzothiazol-Schiffsbasen-Chelaten
    Autoren Dr. Sanam Maikoo,Dr. Bheki Xulu,Dr. Allen Mambanda,Ntando Mkhwanazi,Dr. Candace Davison,Dr. Jo-Anne de la Mare,Prof. Irvin Noel Booysen
    Zeitschrift Chemmedchem
    Datum 09/21/2022
    DOI https://doi.org/10.1002/cmdc.202200444
    Einführung In dieser Studie wird die Synthese und Analyse neuartiger paramagnetischer Rutheniumverbindungen vorgestellt, darunter trans-P-[RuCl(PPh3)2(pmt)]Cl und trans-P-[RuCl(PPh3)2(tmc)]Cl, neben einem diamagnetischen Rutheniumkomplex, cis-Cl, trans-P-[RuCl2(PPh3)2(btm)]. Diese Verbindungen zeigen eine dosisabhängige Bindung an genomische DNA und wirken als DNA-Interkalatoren. Darüber hinaus hemmen sie die Topoisomerase I durch Einkerben von überspulter Plasmid-DNA. Zytotoxizitätstests zeigen eine erhöhte Aktivität gegen Krebszelllinien im Vergleich zu nicht-tumorigenen Kontrollen, mit IC50-Werten im niedrigen mikromolaren Bereich. Stabilitätsstudien deuten auf eine schnelle Substitution von Chlorid-Coliganden durch nukleophile Spezies wie DMSO hin, wobei eine signifikante Stabilität in DCM und wässrigem Phosphatpuffer mit DMSO beobachtet wurde.
    Zitat Sanam Maikoo, Bheki A Xulu und Allen Mambanda et al. Biomolecular Interactions of Cytotoxic Ruthenium Compounds with Thiosemicarbazone or Benzothiazole Schiff Base Chelates. ChemMedChem. 2022. DOI: 10.1002/cmdc.202200444
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